目的 合成维格列汀的主要相关物质,并以星点设计-效应面法优化其制备工艺.方法 以L-脯氨酸和3-氨基-1-金刚烷醇为原料,经氯乙酰化,氨基化,脱水,取代4步反应合成维格列汀主要的相关物质维格列汀二取代物.结果 合成的二取代物经红外、核磁共振氢谱、质谱检测得到结构确证.结论 本路线合成的二取代物可作为维格列汀质量控制中的相关物质对照品,有利于对质量进行分析控制;应用星点设计-效应面法优化了工艺,使得整个工艺路线具备实际应用价值.
作者:甘润;邓瑜;李依宁;张启迪;张毅;胡湘南
来源:国际药学研究杂志 2016 年 43卷 2期