目的 以挤出滚圆法制备瓜蒌薤白胃内漂浮微丸(18～24目)(简称微丸),并探讨其体外释放特性.方法 在单因素实验的基础上,以微晶纤维素(MCC)、十八醇、羟丙甲纤维素-K4M (HPMC-K4M)、HPMC-K15M占处方中固体辅料的百分比为考察因素,以微丸的漂浮时间为指标,采用星点设计-效应面优化法优化处方.以释放介质中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的含量为指标,测定微丸的体外释放度,并探讨其释放特性.结果 微丸的最佳处方为:瓜蒌薤白提取物干浸膏25 g、MCC 6 g、十八醇11 g、HPMC-K4M 3 g、HPMC-K15M 11 g、70％乙醇溶液作润湿剂、40％聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)溶液作黏合剂.所制得的微丸体外漂浮时间可达到12h,累积释放率数据用一级释放模型拟合度较高(r＞0.97).结论 本实验制得的微丸具有良好的漂浮性能和缓释效果,该制备方法可行.
作者：孙德考；邹纯才；鄢海燕；万艳娟；高燕军
来源：国际药学研究杂志 2019 年 46卷 5期
