目的 探讨新型酪氨酸激酶抑制剂对hERG钾通道电流的影响.方法 应用全细胞膜片钳技术,记录HEK293细胞异源表达的hERG钾电流,观察新型酪氨酸激酶抑制剂对hERG钾通道电流的抑制作用.结果 新型酪氨酸激酶抑制剂能作用于hERG钾通道,并以浓度依赖的方式抑制hERG钾电流,半数抑制浓度(IC50)分别为PA1101(10.80±3.01)μmol/L,PA1102(9.55±1.81)μmol/L,PA1103(1.69±0.26) μmol/L,PA1104(1.17±0.49) μmol/L,PA1105(0.08±0.02)μmol/L,PA1106 (0.001 9±0.000 7)μmol/L.结论 新型酪氨酸激酶抑制剂对hERG钾通道有较强烈的阻断作用,建议结合临床使用剂量与血药浓度进行安全性评估.
作者：王宁波；汪溪洁；马璟
来源：世界临床药物 2012 年 33卷 4期
