目的 合成苯并咪唑类衍生物并研究其对X连锁凋亡抑制蛋白的抑制活性.方法 以1-Boc-2-氨基甲酰吡咯烷为起始原料,依次通过硫代、烷基化、环合、还原、氧化、环合、脱保护、缩合、脱保护等11步反应合成苯并咪唑类衍生物,采用荧光偏振法对目标化合物进行了体外XIAP抑制活性测试.结果 合成得到4个目标产物,其结构经1H-NMR和ESI-MS确证.活性测试结果显示,所设计化合物均具有一定的XIAP抑制活性,其中,10a~10c的IC50为1.2~2.7μmol/L.结论 苯并咪唑芳环上电子效应及NH基团为重要活性位点,值得进一步研究.
作者：王太禹；韩开林；王国成
来源：现代药物与临床 2017 年 32卷 11期
