目的 研究氧化白藜芦醇对酪氨酸酶抑制的作用机制.方法 将N-乙酰-L-酪氨酸代替酪氨酸作为底物,HPLC动态监测氧化白藜芦醇对酶催化生成多巴醌的影响;将对苯醌代替多巴醌,HPLC动态监测其对非酶催化生成多巴色素的影响;分别以左旋酪氨酸和左旋多巴为底物,在pH 6.8的磷酸盐缓冲体系反应后测定475 nm吸光度值,研究氧化白藜芦醇对酪氨酸酶催化反应进程和酶活性抑制的影响,计算酶的抑制动力学参数.结果 氧化白藜芦醇对酪氨酸酶催化过程有抑制作用,对非酶催化过程有促进作用.对酪氨酸酶单酚酶、二酚酶均有抑制作用,半抑制浓度(IC50)分别为2.48μmol/L、0.020 mmol/L.结论 氧化白藜芦醇对酪氨酸酶的抑制类型为可逆抑制中的非竞争性抑制.
作者:王昊;郝谜谜;刘园园;庄朋伟;李红艳;王艳;张艳军
来源:现代药物与临床 2018 年 33卷 4期