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截短侧耳素(Pleuromutilins)是从担子菌纲侧耳属Pleurotus mutilus和Pleurotus passeckerianus中分离得到的二萜类抗生素,对革兰阳性菌和支原体具有良好的抗菌活性.截短侧耳素类药物用途广泛,泰妙菌素(Tiamulin)和沃尼妙林(Valnemulin)作为兽用药用于防治由病原微生物引起的猪痢疾、支原体肺炎等疾病;人用批准的瑞他莫林(Retapamulin)和来法莫林(Lefamulin)主要用于治疗球菌感染和获得性细菌性肺炎.近年来,截短侧耳素类药物耐药监测表明,在病原微生物的rplC、rplD、23sRNA、Cfr和vga基因中报道了多种新的突变位点,导致侧耳素类药物敏感性降低.本文对已上市的截短侧耳素类药物进行回顾,并对近十年该类药物的耐药机制研究进行综述,以期为新型截短侧耳素类药物的创制提供参考.

作者:丁超月;徐艳;孙丽;王兴宇;王宗朝;袁欣怡;瞿玮;潘源虎

来源:国外医药(抗生素分册) 2023 年 44卷 3期

知识库介绍

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作者:
丁超月;徐艳;孙丽;王兴宇;王宗朝;袁欣怡;瞿玮;潘源虎
来源:
国外医药(抗生素分册) 2023 年 44卷 3期
标签:
截短侧耳素 抗菌活性 作用机制 耐药机制 PLSA型耐药 ABC-结合蛋白
截短侧耳素(Pleuromutilins)是从担子菌纲侧耳属Pleurotus mutilus和Pleurotus passeckerianus中分离得到的二萜类抗生素,对革兰阳性菌和支原体具有良好的抗菌活性.截短侧耳素类药物用途广泛,泰妙菌素(Tiamulin)和沃尼妙林(Valnemulin)作为兽用药用于防治由病原微生物引起的猪痢疾、支原体肺炎等疾病;人用批准的瑞他莫林(Retapamulin)和来法莫林(Lefamulin)主要用于治疗球菌感染和获得性细菌性肺炎.近年来,截短侧耳素类药物耐药监测表明,在病原微生物的rplC、rplD、23sRNA、Cfr和vga基因中报道了多种新的突变位点,导致侧耳素类药物敏感性降低.本文对已上市的截短侧耳素类药物进行回顾,并对近十年该类药物的耐药机制研究进行综述,以期为新型截短侧耳素类药物的创制提供参考.