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目的:设计与合成具有分子靶向性、低毒高效新型血管生成抑制剂类抗肿瘤药物吡咯三嗪.方法:以羟胺磺酸和2-吡咯甲醛为原料合成2,4-二氯吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪,然后进一步胺化、催化氢化得到11个吡咯三嗪类衍生物.结果:合成的化合物及中间体均经过核磁共振氢谱与质谱进行了结构表征,确证结构与目标产物一致.结论:合成了11个抗肿瘤吡咯三嗪类激酶抑制剂,该合成方法可靠、质量可控,能用于抗肿瘤吡咯三嗪类激酶抑制剂的合成.

作者:刘兴赋;傅晓钟;杨坤

来源:贵阳医学院学报 2014 年 39卷 1期

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作者:
刘兴赋;傅晓钟;杨坤
来源:
贵阳医学院学报 2014 年 39卷 1期
标签:
抗肿瘤药 酶抑制剂 吡咯类 药物设计 化学合成 血管内皮生长因子 antineoplastic agents enzyme inhibitors pyrroles drug design chemosyn thesis vascular endothelial growth factor
目的:设计与合成具有分子靶向性、低毒高效新型血管生成抑制剂类抗肿瘤药物吡咯三嗪.方法:以羟胺磺酸和2-吡咯甲醛为原料合成2,4-二氯吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪,然后进一步胺化、催化氢化得到11个吡咯三嗪类衍生物.结果:合成的化合物及中间体均经过核磁共振氢谱与质谱进行了结构表征,确证结构与目标产物一致.结论:合成了11个抗肿瘤吡咯三嗪类激酶抑制剂,该合成方法可靠、质量可控,能用于抗肿瘤吡咯三嗪类激酶抑制剂的合成.