目的：发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的有效结构修饰策略。方法：用噁二唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体，硫乙酰腙为其功能修饰侧链，合成10个新氟喹诺酮C-3噁二唑硫乙酰腙目标化合物，其结构经元素分析和光谱数据确证，并评价其体外对SMMC-7721、L1210和HL60等3种癌细胞的抗增殖作用。结果：目标物的抗肿瘤活性高于母体化合物，尤其是苯环含有氟原子和硝基的化合物，其抗肿瘤作用与对照阿霉素相当。结论：噁二唑杂环可用于氟喹诺酮C-3羧基的等排体，被功能基侧链修饰有利于提高抗肿瘤活性。
作者：李珂；张会丽；闻婧；胡国强；黄文龙
来源：郑州大学学报（医学版） 2017 年 52卷 1期
