氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性Ⅴ.环丙沙星酰腙的合成及构效关系-临床诊疗知识库

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作者：

陈淑敏；黄文龙；胡国强

来源：

中国药科大学学报 2014 年 45卷 2期

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氟喹诺酮酰腙生物电子等排体合成抗肿瘤活性 fluoroquinolone acylhydrazone bioisostere synthesis antitumor activity

为发现转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的策略及其构-效关系,用酰腙作为环丙沙星C3羧基的生物电子等排体,合成了12个未见报道的环丙沙星酰腙(3a～31)目标化合物.结果显示:体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞的抑制活性显著强于母体,但都低于对照药阿霉素,尤其对肝癌SMMC-7721细胞的活性与阿霉素相当.构效关系表明,取代链苯环带吸电子基团的活性强于供电子基团的活性,酰腙还原产物酰肼取代物的活性消失.结果说明酰腙可作为C-3羧基的等排体,酰腙亚胺双键是抗肿瘤活性所必需的药效团部位.

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