目的：探讨替莫唑胺（Temozolomide ，TMZ）及其衍生物对人脑胶质瘤细胞生物活性的影响，为人脑胶质瘤的治疗提供理论指导。方法制备TMZ衍生物2‐替莫唑胺‐8‐羧酸聚乙二醇脂（2T‐P400、2T‐P600），观察不同浓度 TMZ及其衍生物在胶质瘤细胞系SHG‐44体外抑瘤中的作用。结果随着终浓度的上升，TMZ、PEG400、PEG600对细胞生长的抑制率呈上升趋势，相同终浓度TMZ对细胞生长的抑制率均显著高于PEG400及PEG600（P＜0.05）；随着终浓度的上升，2T‐P400、2 T‐P600对细胞生长的抑制率呈上升趋势，相同终浓度2 T‐P400与2 T‐P600对细胞体外生长的抑制率差异无统计学意义（ P＞0.05）；2T‐P400、2T‐P600的IC50略高于TMZ ，但差异无统计学意义（P＞0.05），PEG400、PEG600的IC50均显著高于其他3种药物。结论 TMZ能够显著降低人脑胶质瘤细胞的生物活性，其衍生物2 T‐P400、2 T‐P600具有相似的抑瘤效应和更高的水溶性，为降低患者治疗过程中胃肠道不良反应、延长其生存预期提供了方向。
作者：王建文；陈治标；吴津成
来源：中国实用神经疾病杂志 2015 年 11期
