比较研究乳糖化人生长激素(hGH-L)和人生长激素(hGH)在小鼠体内药代动力学特征,为hGH-L替代hGH作为提高治疗侏儒症疗效的可能性提供依据.给小鼠静脉注射hGH-L后定时取血和肝样,用RIA技术测定血药浓度和肝药浓度,然后根据血药浓度-时间曲线和肝药浓度-时间曲线分析得出药代动力学参数,并与hGH对比研究.结果显示:hGH-L的血药浓度-时间曲线下面积(AUC 为32 686.9)和在血清的平均驻留时间(MRT为21.37分钟)均小于hGH(AUC为36 913.08,MRT为24.98分钟),表明其在血液的分布量小于hGH、清除快于hGH;靶器官肝脏的hGH-L分布半减期t1/2α为1.84分钟,消除半减期t1/2β为11.09分钟,肝药浓度-时间曲线AUC为17 621.9,而hGH的t1/2α为2.11分钟,t1/2β为75.65分钟,AUC为12 148.2,表明hGH-L的肝摄取量大于hGH,而肝分布和清除均快于hGH.因此,hGH-L的药代动力学特征明显优于hGH,可望成为提高治疗侏儒症疗效的药物.
作者：李云春；管昌田；张辉敏；陈泽莲；李铜铃；庞其捷
来源：华西医科大学学报 2000 年 31卷 1期
