目的 研究健康志愿者单剂量静脉滴注注射用雷贝拉唑钠和口服雷贝拉唑钠肠溶片后的药动学行为,并评价注射用雷贝拉唑钠药动学参数与剂量的相关性.方法 将12名健康志愿者进行随机三交叉试验,分别单剂量静脉滴注注射用雷贝拉唑钠20、40、60 mg;注射用雷贝拉唑钠试验结束后,经过1个清洗期,12名受试者再次日服20 mg雷贝拉唑钠肠溶片,测定给药后10 h(或12h)内的血药浓度,用DAS3.0软件计算药动学参数.结果 单剂量静脉滴注20、40、60 mg注射用雷贝拉唑钠后,雷贝拉唑钠的消除半衰期(t1/2)大约为1～2h,血浆药物浓度(Cmax)随剂量增加呈线性增加(0.9628±0.1321 ～2.9782±0.4947 μg· mL-1);20～60 mg剂量曲线下面积(AUC)也呈线性增加(AUC0-t:1.3247 ±0.3597 ～3.9924±1.0111 μg·h·mL-1;A UC0～∞:1.3390±0.3706 ～4.0410±1.0355 μg·h·mL-1);口服20 mg雷贝拉唑钠肠溶片后,雷贝拉唑钠的tmax为3.4 ±0.8 h,t1/2为1.38±0.50 h,Cmax为0.5078±0.1798 μg·mL-1,A UC0-t为1.0518±0.4606 μg·h·mL-1,4 UC0-∞为1.0641±0.4756 μg·h·mL-1.结论 静脉滴注注射用雷贝拉唑钠的药动学在20 ～ 60 mg时剂量呈线性,Cmax、AUC的升高与剂量成正比;不同剂量组间的药动学参数无统计学差异;除20 mg剂量组的t1/2性别间

作者：邱枫；何晓静；孙亚欣；朱旭；肇丽梅

来源：华西药学杂志 2014 年 29卷 2期