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目的:评价空腹和餐后两种状态下口服雷贝拉唑钠肠溶微丸型胶囊的人体生物利用度.方法:22位健康志愿受试者随机分成2组,每组11人,分别空腹或餐后口服给予雷贝拉唑钠肠溶微丸型胶囊或雷贝拉唑钠肠溶片各20 mg,7d清洗后交叉给药.采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC/MS/MS)法测定血浆中雷贝拉唑的血药浓度.结果:空腹口服雷贝拉唑钠肠溶微丸型胶囊与雷贝拉唑钠肠溶片的主要药动学参数如下:t1/2分别为(2.75±1.14)h和(2.57±1.03)h;Tmax (2.57±1.04)h和(3.14±1.09)h;Cmax分别为(372.55±169.10)ng·m1-1和(386.35±174.14)ng·ml-1;AUC0→t分别为(955.98±586.10)ng· h·ml-1和(918.84±445.69)ng· h·ml-1;AUC0→∞(978.14±610.44)ng·h·ml-1和(946.6±473.30)ng·h·ml-1.MRT0→t分别为(3.85±1.11)h和(4.59±1.28)h;MRT0→∞分别为(4.12±1.26)h和(4.92±1.56)h;Vd分别为(100.38±51.26)L· kg-1和(60.81±61.20) L· kg-1.空腹状态下给药的相对生物利用度F为(113.2±59.6)%.餐后口服雷贝拉唑钠肠溶微丸型胶囊与雷贝拉唑钠肠溶片的主要药动学参数如下:t1/2分别为(2.47±0.69)h和(1.94±0.65)h;Tmax(3.27±0.80)h和(4.50±1.13)h;Cmax分别为(404.00±134.38)ng· ml-1和(410.14±126.98)ng·ml-1;AUC0→t

作者:于丽秀;周莹;黎维勇;吴建才

来源:中国医院药学杂志 2015 年 35卷 16期

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作者:
于丽秀;周莹;黎维勇;吴建才
来源:
中国医院药学杂志 2015 年 35卷 16期
标签:
雷贝拉唑 肠溶微丸型胶囊 药动学 生物利用度 rabeprazole, enteric-coated pellets capsule pharmacokinetics bioavailability
目的:评价空腹和餐后两种状态下口服雷贝拉唑钠肠溶微丸型胶囊的人体生物利用度.方法:22位健康志愿受试者随机分成2组,每组11人,分别空腹或餐后口服给予雷贝拉唑钠肠溶微丸型胶囊或雷贝拉唑钠肠溶片各20 mg,7d清洗后交叉给药.采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC/MS/MS)法测定血浆中雷贝拉唑的血药浓度.结果:空腹口服雷贝拉唑钠肠溶微丸型胶囊与雷贝拉唑钠肠溶片的主要药动学参数如下:t1/2分别为(2.75±1.14)h和(2.57±1.03)h;Tmax (2.57±1.04)h和(3.14±1.09)h;Cmax分别为(372.55±169.10)ng·m1-1和(386.35±174.14)ng·ml-1;AUC0→t分别为(955.98±586.10)ng· h·ml-1和(918.84±445.69)ng· h·ml-1;AUC0→∞(978.14±610.44)ng·h·ml-1和(946.6±473.30)ng·h·ml-1.MRT0→t分别为(3.85±1.11)h和(4.59±1.28)h;MRT0→∞分别为(4.12±1.26)h和(4.92±1.56)h;Vd分别为(100.38±51.26)L· kg-1和(60.81±61.20) L· kg-1.空腹状态下给药的相对生物利用度F为(113.2±59.6)%.餐后口服雷贝拉唑钠肠溶微丸型胶囊与雷贝拉唑钠肠溶片的主要药动学参数如下:t1/2分别为(2.47±0.69)h和(1.94±0.65)h;Tmax(3.27±0.80)h和(4.50±1.13)h;Cmax分别为(404.00±134.38)ng· ml-1和(410.14±126.98)ng·ml-1;AUC0→t