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目的 采用LC-ESI-MS/MS法同时测定大鼠血浆中的吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯,并研究这3种活性物质在大鼠体内的药动学特征.方法 取100 μL血浆样品,用甲基叔丁基醚-二氯甲烷(3∶1)萃取,选择右啡烷为内标.采用BDS Hypersil C18色谱柱(l00 mm×2.1 mm,2.4 μm),乙腈-2 mmol·L-1乙酸铵(含0.05%甲酸)(60∶40)为流动相,采用ABSciex 4000 Q TRAP型三重四级杆串联质谱,ESI源,多反应监测(MRM)正离子模式.经检测,吴茱萸碱、吴茱萸次碱、吴茱萸内酯和内标的检测离子对分别为:m/z 304.3→134.4、m/z288.1→273.3、m/z 471.3→425.2、m/z 258.0→201.0.结果 血浆中吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯的线性范围均为0.5 ~1 × 103 ng·mL-1(r >0.9960),提取回收率均>70%,日内、日间RSD均<15%.大鼠口服吴茱萸提取物后,血浆中吴茱萸碱、吴茱萸次碱及吴茱萸内酯的Cmax分别为19.02±2.15、19.83±5.83、41.61±7.48 ng·L-1,Tmax分别为1.17±0.29、1.25±0.66、0.63±0.14h,T1/2分别为4.64±2.14、5.72±1.34、4.25±1.72 h;绝对生物利用度分别为16.96% ±2.80%、12.02%±3.17%、5.43%±1.99%.结论 所用方法准确、快速、灵敏,并成功用于临床前的药动学研究.

作者:姚迪;孙晶晶;刘雷;顾桂英;马博;张琪;佘金雄

来源:华西药学杂志 2014 年 29卷 3期

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作者:
姚迪;孙晶晶;刘雷;顾桂英;马博;张琪;佘金雄
来源:
华西药学杂志 2014 年 29卷 3期
标签:
吴茱萸碱 吴茱萸次碱 吴茱萸内酯 液相色谱串联质谱法 药代动力学 绝对生物利用度 Evodiamine Rutaecarpine Evodin LC-MS/MS Pharmacokinetics Absolute bioavailability
目的 采用LC-ESI-MS/MS法同时测定大鼠血浆中的吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯,并研究这3种活性物质在大鼠体内的药动学特征.方法 取100 μL血浆样品,用甲基叔丁基醚-二氯甲烷(3∶1)萃取,选择右啡烷为内标.采用BDS Hypersil C18色谱柱(l00 mm×2.1 mm,2.4 μm),乙腈-2 mmol·L-1乙酸铵(含0.05%甲酸)(60∶40)为流动相,采用ABSciex 4000 Q TRAP型三重四级杆串联质谱,ESI源,多反应监测(MRM)正离子模式.经检测,吴茱萸碱、吴茱萸次碱、吴茱萸内酯和内标的检测离子对分别为:m/z 304.3→134.4、m/z288.1→273.3、m/z 471.3→425.2、m/z 258.0→201.0.结果 血浆中吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯的线性范围均为0.5 ~1 × 103 ng·mL-1(r >0.9960),提取回收率均>70%,日内、日间RSD均<15%.大鼠口服吴茱萸提取物后,血浆中吴茱萸碱、吴茱萸次碱及吴茱萸内酯的Cmax分别为19.02±2.15、19.83±5.83、41.61±7.48 ng·L-1,Tmax分别为1.17±0.29、1.25±0.66、0.63±0.14h,T1/2分别为4.64±2.14、5.72±1.34、4.25±1.72 h;绝对生物利用度分别为16.96% ±2.80%、12.02%±3.17%、5.43%±1.99%.结论 所用方法准确、快速、灵敏,并成功用于临床前的药动学研究.