新型小分子Bcl-2蛋白抑制剂的设计、合成及体外活性研究-临床诊疗知识库

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作者：

李河川；万剑飞；何谷；范举正

来源：

华西药学杂志 2016 年 31卷 4期

标签：

新型小分子抑制剂 Bcl-2 抗肿瘤活性人肝癌细胞HepG-2 活性小分子蛋白抑制剂 New inhibitors Bcl-2 Anti-tumor activity HepG-2 Active molecules Protein inhibitors

目的设计并合成新型小分子Bcl-2蛋白抑制剂.方法基于已报道的活性小分子,运用Autodock4.2研究其与Bcl-2蛋白的作用模式,并以此设计、合成一系列新型小分子抑制剂,采用MTT法对人肝癌细胞HepG-2进行体外抗肿瘤活性实验.结果设计合成了11个全新小分子化合物,其结构经1HNMR和13CNMR确定.结论化合物Ⅱ、Ⅴ、Ⅹ、Ⅺ有明显的体外抗肿瘤活性,化合物Ⅵ显示出比较好的体外抗肿瘤活性,高于阳性对照.

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