目的 研究抗病毒药物利巴韦林的肠道渗透性.方法 采用外翻肠囊法和Caco-2单层细胞模型,收集利巴韦林给药后不同时间点的肠囊液及Transwell小池基底端的接收液,用高效液相色谱仪进行检测,计算药物的表观渗透系数(Papp);并以高渗透性药物酒石酸美托洛尔为模型药物,用相同的方法测定其渗透性,以此为参照,对利巴韦林的渗透性进行分析.结果 外翻肠囊实验结果显示:利巴韦林的药物浓度对其Papp无影响,为被动转运,且药物的吸收无明显的肠段特异性,利巴韦林在肠道的Papp低于酒石酸美托洛尔.Caco-2单层细胞模型实验结果显示:利巴韦林的Papp值也低于酒石酸美托洛尔.结论 采用外翻肠囊法和Caco-2单层细胞模型测得利巴韦林的肠道渗透性低于酒石酸美托洛尔.
作者:吴丽君;王颖;李志琳;邓黎;贺英菊
来源:华西药学杂志 2019 年 34卷 3期