目的 建立体外外翻肠囊模型并用于不同渗透性药物的初步评价.方法 利用乳酸脱氢酶法考察体外外翻肠囊模型中肠段在体外环境中的活性.将一定浓度的卡马西平、茶碱、特布他林、依那普利和荧光黄溶液加至外翻肠囊模型的肠囊黏膜侧,吸取不同肠段、不同时间的浆膜侧溶液,用液质联用法测定药物跨膜进入浆膜侧的浓度,并计算表观渗透系数(Papp).结果 体外外翻肠囊模型在90 min内能较好地保持肠段的体外活性.生物药剂学分类系统中高渗透性的卡马西平和茶碱、中渗透性的特布他林、低渗透性的依那普利的Papp与渗透性高低具有相关性,渗透性高,Papp更大.结论 初步构建了体外评价药物渗透性的模型,可以对不同药物的渗透性进行区分和划定.
作者：吴蕊男；唐敏；邢力允；何爽；王红平；刘峰；袁军；黄园
来源：华西药学杂志 2021 年 36卷 1期
