目的考察聚乳酸相对分子量对利福平聚乳酸微球形态、载药量及微球中药物分布状态的影响。方法采用分散—溶媒扩散法制备利福平聚乳酸微球,用电子扫描显微镜观察微球形态,紫外分光光度法测定微球载药量,并用差热扫描分析法研究微球中利福平的分布状态。结果本制备方法由乳滴形成和溶媒洗脱二步完成,聚乳酸均匀沉积,微球形态光滑圆整;药物含量随聚乳酸分子量增大而增加;差热分析显示,微球中药物熔点峰明显减弱。表明微球中药物结晶状态发生了明显改变,且聚乳酸分子量降低,利福平呈无定形或分子状态分布的趋势增大。结论聚乳酸与利福平共沉淀,能有效改变利福平的结晶状态,选择适宜相对分子量的聚乳酸,有望获得所需性质的微球。
作者:张万国;胡晋红;蒋雪涛;主皓
来源:解放军药学学报 2001 年 17卷 2期