目的 比较富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R’)-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力.方法 应用放射性配体受体饱和实验测定[氚]N-甲基东莨菪碱([3H]-NMS)对M1和M3受体亚型的最大结合力及平衡解离常数,竞争性抑制试验比较富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R’)-光学异构体及其溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力.结果 [3H] -NMS对M1和M3的最大结合力(Bmax)值分别为(2.8±0.22)、(3.6±0.14) pmol/mg,平衡解离常数(Kd)值分别为(0.29±0.04)×10-9、(0.53±0.09)×10-9 moL/L.富马酸戊乙奎醚消旋体、(R,R’)-光学异构体及其溴化季铵盐对M1受体的竞争抑制平衡解离常数(Ki)依次为(2.54±0.71) ×10-11、(3.86±0.94)×10-12、(6.73±1.71)×10-11mol/L,对M3受体的Ki依次为(1.06±0.57) ×10-11、(1.97±0.85) ×10-12、(2.94±0.53)×10-11mol/L.结论 环丙甲基戊乙奎醚溴化季铵盐对M1和M3受体亚型的亲和力低于富马酸戊乙奎醚消旋体及其(R,R’)-光学异构体,但对M3受体亚型仍具有高选择性.
作者：华南；魏晓莉；王丽韫；赵哲；何新华；仲伯华；郑建全
来源：解放军药学学报 2012 年 28卷 2期
