目的 测定姜黄素(CUR)与人过氧化物酶体增殖物激活受体γ1(hPPARγ1)的亲和力和内在活性,确定CUR是否为hPPARγ1的天然配体.方法 通过放射性标记配基竞争结合实验和反式激活报告基因分别检测CUR与hPPARγ1的结合活性和功能活性.结果 CUR与hPPARγ1结合的半数抑制浓度(IC50)为(8.82±0.74)岬ol/L,抑制常数(Ki)为0.72μmol/L;CUR对hPPARγ1的半数有效浓度(EC5o)为7.3 μmol/L,最大活性倍数(Emax)为43.3.结论 CUR不仅能与hPPARγ1受体结合,而且能激活hPPARγ1,可能是hPPARy1的天然配体.
作者：杨雪梅；邱红梅；田密；李苌青；周岐新；谢炜；蒋青松
来源：中草药 2017 年 48卷 15期
