目的 合成新型鞘氨醇-1-磷酸1(S1P1)受体激动剂西帕莫德(siponimod,BAF312).方法 以3′-溴-4′-甲基苯乙酮为原料,经过溴化、醇化、还原氢化等反应,得到化合物(4);另4-氯-3-三氟甲基溴经溴原子取代,得到N-(4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基)-乙酰亚氨酸乙酯(5),经Friedel-Crafts酰化反应后得到中间体(6),继而中间体(5)和(6)在酸性条件下生成中间体(7),最后与二氧化锰、氰基硼氢化钠等作用制得西帕莫德.结果 经过一系列反应,合成出西帕莫德,其最终产率为19.2％.结论 用廉价易得的3′-溴-4′-甲基苯乙酮为原料制得西帕莫德,成本经济,操作简便且产率理想.
作者：左宗超；王丽梅；白帆；彭仁军；张文婷；善亚君；从玉文
来源：军事医学 2018 年 42卷 10期
