目的:研究氟他胺在大鼠小肠各段的吸收动力学特征,为其剂型设计提供依据.方法:采用在体试验法,分别用紫外可见分光光度法及高效液相色谱法(HPLC)测定酚红和氟他胺的浓度.结果:在体全小肠段吸收实验中,药液在体循环6h后,43.58％的药物被肠道吸收;氟他胺在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收百分率分别为(10.66±2.98)％·cm-1·h-1、(10.12±3.05)％·cm-1·h-1、(10.47±3.1)％·cm-1·h-1、(10.11±3.02)％·cm-1·h-1,四个肠段的肠壁通透系数分别为:(0.587±0.208) cm2·h-1、(0.571±0.193) cm2·h-1、(0.593±0.197) cm2·h-1、(0.539±0.192) cm2·h-1;药物浓度为15.48～68.48 μg· mL-1时,小肠的吸收速率在(0.092±0.010) h-1～(0.090±0.012)h-1之间基本相似;供试药液中聚山梨酯-80的含量分别为1％、2％、5％时,肠的吸收速率分别为:(0.097±0.017)h-1、(0.078±0.012)h-1、(0.073±0.009) h-1.结论:氟他胺在大鼠肠道各部分均有吸收,且吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散;实验范围内,药物浓度和聚山梨酯-80含量对药物的吸收速率无影响;大鼠各肠段的吸收速度无显著性差异,说明氟他胺在整个肠段均有较好的吸收.
作者：马露露；张广军；高保安；陈建明
来源：药学与临床研究 2012 年 20卷 5期
