目的：探讨溴结构域蛋白4（ BRD4）抑制剂GSK525762A对鼻咽癌CNE?2细胞增殖、凋亡及侵袭的影响。方法0、0．1、1、10、100μmol／L GSK525762A处理鼻咽癌CNE?2细胞24、48、72和96 h后，采用四甲基偶氮唑盐（ MTT）比色法检测细胞增殖抑制率变化，同时采用流式细胞术Annexin V?FITC／PI双染法检测不同浓度GSK525762A处理48、96 h后的CNE?2细胞凋亡情况，Transwell法检测不同浓度GSK525762A处理48、96 h后的CNE?2细胞侵袭能力，实时定量PCR检测不同浓度GSK525762A 处理48、96 h后凋亡相关基因的表达情况。结果 GSK525762A对CNE?2细胞增殖有抑制作用，增殖抑制率呈时间和浓度依赖性，差异有统计学意义（ P＜0．05）；GSK525762A处理后的细胞早期、晚期及总凋亡率升高，均高于0μmol／L，凋亡率随浓度升高而增加；穿膜细胞数均少于0μmol／L，且随浓度升高而降低，以上差异均有统计学意义（ P＜0．05）；与0μmol／L比较，其余各浓度的Bcl?2 mRNA水平降低，Bax mRNA、Bak mRNA水平均升高，且各浓度间差异均有统计学意义（ P＜0．05）；GSK525762A各浓度处理96 h的凋亡率、穿膜细胞数及凋亡相关基因mRNA均优于48 h（ P＜0．05）。结论 BRD4抑制剂GSK525762A对鼻咽癌CNE?2细胞增殖有毒性作用，可诱导CNE?2细胞
作者：刘忠；杨飞；程吉；田天捷
来源：临床肿瘤学杂志 2015 年 6期
