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恶性肿瘤的发生、发展与其血管生成密切相关,其中血管内皮生长因子及其受体(VEGF/VEGFR)信号通路是诱导血管新生最重要的调控途径,也是多种抗肿瘤血管生成剂的关键靶点之一.甲磺酸阿帕替尼(艾坦(R))是一种新型小分子的酪氨酸激酶抑制剂,高度选择性地作用于VEGFR-2,强效抑制肿瘤血管生成,从而发挥抗肿瘤作用.阿帕替尼Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期注册临床试验结果表明,标准化疗失败的晚期胃癌患者应用阿帕替尼生存获益,且安全性较好.目前,阿帕替尼单药或者联合其他药物治疗肺癌、肝癌、胃癌、结直肠癌和乳腺癌等多种肿瘤的基础与临床研究正在积极开展.本文系统综述与阿帕替尼相关的基础和临床研究的现状与进展,为进一步的临床应用提供参考.

作者:冯久桓;秦叔逵;王琳

来源:临床肿瘤学杂志 2017 年 22卷 4期

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作者:
冯久桓;秦叔逵;王琳
来源:
临床肿瘤学杂志 2017 年 22卷 4期
标签:
甲磺酸阿帕替尼 抗血管生成 研究进展 Mesylate apatinib Anti-angiogenesis Study progression
恶性肿瘤的发生、发展与其血管生成密切相关,其中血管内皮生长因子及其受体(VEGF/VEGFR)信号通路是诱导血管新生最重要的调控途径,也是多种抗肿瘤血管生成剂的关键靶点之一.甲磺酸阿帕替尼(艾坦(R))是一种新型小分子的酪氨酸激酶抑制剂,高度选择性地作用于VEGFR-2,强效抑制肿瘤血管生成,从而发挥抗肿瘤作用.阿帕替尼Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期注册临床试验结果表明,标准化疗失败的晚期胃癌患者应用阿帕替尼生存获益,且安全性较好.目前,阿帕替尼单药或者联合其他药物治疗肺癌、肝癌、胃癌、结直肠癌和乳腺癌等多种肿瘤的基础与临床研究正在积极开展.本文系统综述与阿帕替尼相关的基础和临床研究的现状与进展,为进一步的临床应用提供参考.