目的:研究盐酸洛拉曲克(nolatrexed dihydrochloride,NLTX)在体外对正常人胚肝细胞Fb和人HepG2、QSG7703肝癌细胞株以及小鼠S180肉瘤细胞株的抗增殖作用;探讨其在荷S180肉瘤小鼠组织中的分布情况.方法:四氮唑盐(MTT)法测定NLTX在体外对细胞的抗增殖作用,高效液相色谱法测定在荷S180肉瘤小鼠血液、肝脏和肉瘤组织中NLTX的浓度.结果:NLTX在体外对HepG2、QSG7703以及S180肿瘤细胞株的半数抑制浓度分别为2.17、0.61及0.72 μg/mL,对正常人胚肝细胞Fb则为82.60 μg/mL;以100 mg/kg剂量单次灌胃给药后,NLTX在小鼠血、肝及肉瘤组织中可达到的最高浓度分别为(18.24±5.68)、(40.12±16.81)和(16.08±7.64) μg/mL.结论:NLTX在体外有显著的抗细胞增殖作用,对肿瘤细胞的作用强度高于正常细胞,对肿瘤细胞的抑制作用有选择性;该化合物在小鼠组织中可以达到有效的治疗浓度.
作者：赵爱国；吴曙光
来源：肿瘤防治杂志 2004 年 11卷 1期
