目的:探讨131 I-17v丙基胺基-17-去甲氧基格尔德霉素(131I-17-AAG)在荷瘤裸鼠体内的生物学分布及其抗癌机制.方法:通过不同给药方式(131I-17-AAG间质给药或静脉给药、Na131I间质给药对照及竞争性显像),显像比较12只模型鼠体内分布情况,每只5.55 MBq0.1 mL.1周后处死取瘤,电镜和免疫组化检测细胞凋亡和Ki-67、Bcl-2蛋白表达情况,设空白对照组(n=3).另取24只,分别通过间质或尾静脉注射131I-17-AAG(每只1.85 MBq 0.1 mL),不同时间处死,取血并测主要组织脏器的放射性计数率值.结果:显像提示,间质注射131I-17-AAG瘤体内放射性浓聚并长时间滞留,体内分布实验进一步证实;尾静脉给药瘤体内存在一定放射性摄取,药物体内清除较快;Na131I注射后迅速排出体外,无瘤内滞留;竞争性显像示瘤内摄取降低.电镜观测给药组较对照组肿瘤增长抑制显著.Bcl-2和Ki-67阳性衰达率131I-17-AAG给药组要低于对照组.不同给药组组间比较及与对照组比较差异有统计学意义,Pmax=0.004.结论:131I-17-AAG间质给药在瘤组织内有明确药代学分布和药效学作用,可行进一步肿瘤治疗研究.
作者：孙晋；刘璐；吴清华；聂琦；高海林；杨泽萱；黄鹰
来源：中华肿瘤防治杂志 2010 年 17卷 3期
