目的 构建RGD修饰共栽多烯紫杉醇(docetaxel,DOC)和苏拉明(suramin,Su)的靶向脂质体(RGDLP-D OC/Su),研究RGDLP-DOC/Su对乳腺癌的靶向性和治疗效果.方法 用薄膜分散法制备RGDLP-DOC/Su,研究其粒径、电位和包封率等理化性质.以PBS组为对照,将MCF-7细胞和血管内皮细胞HUVEC细胞分为未修饰共载药脂质体组(LP-DOC/Su)、RGD修饰多烯紫杉醇脂质体组(RGDLP-DOC)、RGD修饰苏拉明脂质体组(RGDLP-Su)和RGD修饰共栽药脂质体组(RGDLP-DOC/Su).MTT法检测不同脂质体对MCF-7细胞和HUVEC细胞增殖的影响,流式细胞术检测MCF-7细胞和HUVEC细胞对脂质体摄取效率.构建乳腺癌MCF-7细胞体外肿瘤球模型,研究脂质体的肿瘤球穿透能力;构建裸鼠乳腺癌异位模型,研究不同脂质体对肿瘤的生长抑制能力.结果 RGDLP-DO C/Su的粒径为(130±15.5)nm,电位为(4±1.55) mV,DOC与Su的包封率分别为(82.5±5.5)％和(85.6±8.1)％.MTT实验结果显示,乳腺癌MCF-7细胞给药48 h后,对乳腺癌MCF-7细胞抑制率LP-DOC/Su为(36.4±2.01)％,RGDLP-DOC为(48.5±3.12)％,RGDLP-Su为(32.2±2.84)％,RGDLP-DOC/Su为(78.7±5.44)％.RGD修饰DOC脂质体和Su脂质体联合对MCF-7乳腺癌细胞增殖抑制率存在交互效应,F=230.075,P＜0.001.HUVEC细胞给药48 h后,对HUVEC细胞抑制

作者：王晓珊；黄艳；刘迪；梁良；罗树春；刘锦平

来源：中华肿瘤防治杂志 2014 年 21卷 22期