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目的 研究比较吡硫醇在低氧和常氧状态大鼠体内的药代动力学特征.方法 将SD大鼠采用数字表法随机分为低氧组与常氧组,低氧动物预处理后进行吡硫醇单次灌胃给药的药代动力学研究.采用本课题组建立的快速灵敏的超高效液相质谱联用测定不同时间的血药浓度,用DAS2.0软件计算药动学参数,并用SPSS13.0软件进行统计学分析.结果 吡硫醇在常氧和低氧大鼠体内的主要药动学参数分别为:AUC(0-t)(88.26±9.86)ng·h·mL-1和(80.67±8.95)ng·h·mL-1;MRT(0-t)(4.14±0.32)h和(3.67±0.26)h;t1/2 (3.72±1.82)h和(3.14±1.42)h;tmax(0.58±0.20)h和(0.67±0.26)h;Cmax(30.12±2.36)ng/mL和(20.05±1.31)ng/mL.与常氧状态大鼠的药动学参数相比,低氧状态下吡硫醇在大鼠体内的Cmax和MRT(0-t)有显著性降低,而其他主要药动学参数差异均无统计学意义.结论 低氧影响药物在大鼠体内达峰浓度,进而可影响药物的稳态血药浓度、治疗效果和毒性反应.

作者:杨一帆;秦一;徐唯哲;徐平湘;薛明

来源:首都医科大学学报 2017 年 38卷 2期

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作者:
杨一帆;秦一;徐唯哲;徐平湘;薛明
来源:
首都医科大学学报 2017 年 38卷 2期
标签:
吡硫醇 药代动力学 低氧 常氧 超高效液相色谱-质谱联用法 Pyritinol pharmacokinetics hypoxia normoxia UPLC-MS/MS
目的 研究比较吡硫醇在低氧和常氧状态大鼠体内的药代动力学特征.方法 将SD大鼠采用数字表法随机分为低氧组与常氧组,低氧动物预处理后进行吡硫醇单次灌胃给药的药代动力学研究.采用本课题组建立的快速灵敏的超高效液相质谱联用测定不同时间的血药浓度,用DAS2.0软件计算药动学参数,并用SPSS13.0软件进行统计学分析.结果 吡硫醇在常氧和低氧大鼠体内的主要药动学参数分别为:AUC(0-t)(88.26±9.86)ng·h·mL-1和(80.67±8.95)ng·h·mL-1;MRT(0-t)(4.14±0.32)h和(3.67±0.26)h;t1/2 (3.72±1.82)h和(3.14±1.42)h;tmax(0.58±0.20)h和(0.67±0.26)h;Cmax(30.12±2.36)ng/mL和(20.05±1.31)ng/mL.与常氧状态大鼠的药动学参数相比,低氧状态下吡硫醇在大鼠体内的Cmax和MRT(0-t)有显著性降低,而其他主要药动学参数差异均无统计学意义.结论 低氧影响药物在大鼠体内达峰浓度,进而可影响药物的稳态血药浓度、治疗效果和毒性反应.