目的：制备载他克莫司的口服复合物胶束，观察其理化性质及体外释药特征。方法采用薄膜超声法以普朗尼克 F127-壳聚糖聚合物（F127-CS）和脱氧胆酸钠（DCA）为材料制备他克莫司口服大分子复合物胶束，采用单因素考察和均匀设计筛选最优制备工艺；透视电镜下观察胶束外观形态，激光散射粒度仪测定粒径、Zeta 电位， HPLC 法测定载药量，荧光探针法测定临界胶束浓度，用动态膜透析法测定其在人工胃液和肠液中的体外释放情况。结果电镜照片显示，他克莫司口服胶束圆整均匀、不粘连，粒径为（55．77±2．23）nm，Zeta 电位为（－6．38±0．47）mV，载药量为8．93％±0．20％，临界胶束浓度为2．65×10－3 mol／L。体外释放结果显示，他克莫司 F127-CS ／DCA 胶束在人工肠液中的释放速率高于人工胃液。结论 F127-CS ／DCA 口服胶束具有较高的载药量和 pH 依赖释放特性，适合作为他克莫司口服给药系统。
作者：焦艳；李凌冰；牟燕；徐巍
来源：山东医药 2016 年 56卷 42期
