目的：制备他克莫司类脂囊泡（Tac-NS）并进行体外表征。方法：采用薄膜水化-超声法制备Tac-NS。以包封率（EE％）、载药量、平均粒径及粒径分布（PDI）的综合评分为指标，设计正交试验对硬脂山梨坦（Span-60）浓度、Span-60与胆固醇的摩尔比、Span-60与脱氧胆酸钠（SDC）的摩尔比进行优化。考察所制Tac-NS的外观形态、平均粒径、PDI、Zeta电位及EE％，并通过体外经皮渗透试验比较Tac-NS与Tac和NS物理混合物的累积经皮渗透量（Q）、累积皮肤滞留量（Qs）。结果：最优处方为Span-600.025 mol/L，Span-60与胆固醇的摩尔比10∶1，Span-60与SDC的摩尔比15∶1，药载比5％。所制Tac-NS形态圆整、分散均匀、很少有聚集，平均粒径为（233.0±6.48）nm，PDI为0.266±0.021，Zeta电位为（－41.7±0.32）mV，EE％为（76.83±4.61）％。经皮渗透试验表明，24 h后Tac-NS的Qs值约为物理混合物的2.4倍，而二者Q值相当。结论：成功制得EE％高、粒径小、分布均匀、透皮效果较为理想的Tac-NS。
作者：叶仕锋；陈日来；李玉珍；刘妮妮；刘君波；李红侠
来源：中国药房 2015 年 34期
