目的 比较中国肾移植患者重复剂量口服他克莫司(免疫抑制剂)缓释制剂和普通制剂的药代动力学.方法 用多中心、随机、开放、平行对照的临床试验.受试者为18～70岁成年初次肾移植患者,按1:1随机分成他克莫司缓释制剂组,每天1次;普通制剂组,每天2次.患者于术后分别口服他克莫司缓释胶囊,在连续给药后(56 ±5)d进行24 h的药代动力学比较研究,用液相色谱串联质谱法测定全血中他克莫司浓度.结果 术后56 d,他克莫司缓释制剂组(n=17)和普通制剂组(n=15)给药剂量分别为(0.12±0.05)和(0.10±0.04)mg·kg-1·d-1,药代动力学参数tmax分别为((3.10±3.00),(1.80±0.90)h,Cmax分别为(13.20±4.20),(11.80±3.80)ng·mL-1,C24分别为(4.40±1.30),(4.50±1.20)mg·mL-1,AUC0-24,分别为(171.70±49.90),(145.10±29.30)ng·rnL-1·h.AUCO-24与C24的相关系数,缓释制剂为0.87,普通制剂为0.62.结论 初次肾移植患者术后56 d,他克莫司缓释制剂的日剂量比普通制剂高23
作者：张逸凡；陈笑艳；戴晓健；敖建华；钟大放
来源：中国临床药理学杂志 2011 年 27卷 9期
