目的探讨口服他克莫司(Tacrolimus,FK506)的药代动力学规律,寻求临床上准确反映早期药物浓度时间曲线下面积(AUC)的监测方法. 方法 16例肾移植受者首剂口服0.075 mg/kg FK506后,采用ELISA法测定服药后0.5、1.0、1.5、2.0、3.0、5.0、8.0、12.0 h时间点血药浓度,采用3p87药代动力学计算程序将测得的FK506浓度自动拟合计算出AUC,并分别将各时间点血药浓度与AUC进行相关性检验,计算相关系数. 结果 AUC变化范围为44.40～158.01 μg·h-1·L-1,平均( 92.23±34.97 ) μg*h-1*L-1,个体间AUC可相差4倍;血药谷浓度Cmin与AUC之间的相关性有显著差异(P<0.001,rmin=0.650 ). 结论首剂口服同一剂量FK506后,个体间药物浓度时间曲线下面积差异很大.Cmin能准确反映首剂口服FK506后的AUC,临床上可通过监测Cmin达到FK506早期剂量的个体化.
作者：陈业辉；郑克立；陈立中；戴宇平；费继光；王长希；魏鸿蔼；王良圣；胡建波
来源：中华泌尿外科杂志 2004 年 25卷 11期
