目的了解肾移植患者体内他克莫司(FK506)药代动力学特征,为临床制定个体化用药方案提供依据.方法采用微粒子酶免分析仪测定3例肾移植患者用药前后不同时间全血中FK506浓度,以3P97药动学程序拟合求算FK506药动学参数.结果在患者口服FK506[0.15mg/(kg·12 h)]达稳定态,FK506在体内处置为一室开放模型.药动力学参数如下:药物半衰期(t1/2)分别为3.9、6.2和8.8 h,峰值浓度(Cmax)分别为75.3、58.2和25.1mg/mL,血药达到峰值浓度时间(Tmax)为1.2、1.5和1.4 h,药物浓度-时间曲线下面积(AUC)为526.6、483.2和355.7 ng·h/mL,全血浓度波动差值为63.4、42.6和13.7ng/mL.结论为降低FK506全血浓度波动范围,采用6～8h一次口服FK506更为适宜,同时应加强FK506血药浓度监测,确保用药安全和有效.
作者：武国军；王禾；文爱东；于磊；张波；袁建林；刘贺亮；杨晓剑
来源：中国现代医学杂志 2006 年 16卷 10期
