目的 探讨肾移植受者长期服用五酯胶囊提高血他克莫司(Tac)浓度的安全性和适应证.方法 将Tac浓度谷值相当的移植肾功能稳定的受者,根据是否长期服用五酯胶囊分为五酯组(10例)和对照组(10例),比较两组间Tac药动学参数,并比较五酯胶囊对不同细胞色素P450 3A5(CYP3A5)基因型受者服用Tac剂量的影响.结果 五酯组服用五酯胶囊平均为31个月,平均Tac浓度谷值为6.3μg/L;对照组平均Tac浓度谷值为5.9 μg/L.五酯组平均Tac浓度峰值和曲线下面积均略高于对照组,达峰时间稍延迟,但差异无统计学意义(P＞0.05).CYP3A5* 1/*3型在二组中均占60％,而对照组中*1/*3型受者的Tac剂量为(0.067±0.001)mg· kg-1·d-1,明显高于五酯组同型受者的(0.042±0.016)mg·kg-1 ·d-1,差异有统计学意义(P＜0.01).*1/*1型受者在五酯组中占30％,其Tac剂量为(0.036±0.006)mg· kg-1·d-1,比*1/*3型受者减少更明显;平均剂量最低的为对照组*3/*3型受者,为(0.034±0.005)mg· kg-1·d-.结论 对大部分CYP3A5*1基因型受者可以考虑应用五酯胶囊提升Tac浓度,尤其对CYP3A5*1/*1型受者.
作者：朱兰；王筱啸；李娟；张红；王康；黄伟；汪芯；王大卫；林正斌
来源：中华器官移植杂志 2014 年 35卷 9期
