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前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)是前蛋白转化酶家族成员之一,它通过与肝细胞表面低密度脂蛋白受体(LDLR)结合,使体内低密度脂蛋白水平升高,引发高血脂.PSCK9抑制剂可以达到降低血脂的临床效果并已经成为重要的减少冠心病发病率的药物靶点.尤其是单克隆抗体药物,作为目前唯一的具有降脂功能的单克隆抗体,在临床试验上的表现对于家族遗传性高血脂的治疗及冠心病的防治都具有重要意义.本文将主要对PCSK9的作用机制及其单克隆抗体的研发现状、临床试验进展进行总结,旨在对降脂单抗药物研发与临床应用作为参考.

作者:杨赟;陈曦;刘伯宁;陈启;王皓

来源:现代生物医学进展 2016 年 16卷 6期

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作者:
杨赟;陈曦;刘伯宁;陈启;王皓
来源:
现代生物医学进展 2016 年 16卷 6期
标签:
前蛋白转化酶枯草溶菌素9 低密度脂蛋白受体 低密度脂蛋白胆固醇 高胆固醇血症 单克隆抗体 PCSK9 Low density lipoprotein (LDL) Low density lipoprotein receptor(LDLR) Hypercholesterolemia Monoclonal antibody(mAb)
前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)是前蛋白转化酶家族成员之一,它通过与肝细胞表面低密度脂蛋白受体(LDLR)结合,使体内低密度脂蛋白水平升高,引发高血脂.PSCK9抑制剂可以达到降低血脂的临床效果并已经成为重要的减少冠心病发病率的药物靶点.尤其是单克隆抗体药物,作为目前唯一的具有降脂功能的单克隆抗体,在临床试验上的表现对于家族遗传性高血脂的治疗及冠心病的防治都具有重要意义.本文将主要对PCSK9的作用机制及其单克隆抗体的研发现状、临床试验进展进行总结,旨在对降脂单抗药物研发与临床应用作为参考.