目的 建立呋塞米乳剂的制备方法,并对其进行稳定性评价;考察呋塞米乳剂在大鼠体内药代动力学,揭示生物利用度.方法 以食用级菜籽油为油相,采用正交实验筛选呋塞米乳剂最优处方.对优化后的处方进行稳定常数、粒径大小和乳滴合并速度测试.分别给于大鼠呋塞米片剂和乳剂混悬液,在0.25,0.5,1,1.5,2,2.5,3,4,6,8,10,12 h采集血浆,分析达峰时间以及峰面积大小.结果 制备得到O/W型呋塞米乳剂,确定最佳用量为乳化剂OP 0.4 ml、甘油6.0 ml、菜籽油与水的体积比1:4.测得稳定常数为27.7％,平均粒径25μm,乳滴合并速度常数0.1821 h-1.乳剂在大鼠体内达峰时间和片剂相当,达峰浓度更高,药-时曲线下面积增大.结论 菜籽油作为油相制备的呋塞米乳剂均匀稳定,制备方法简单易行,血药达峰浓度高,吸收良好,可为呋塞米的剂型开发提供参考.
作者：张敏；刘惠娟；赵永睿；张世宁；杨亚楠
来源：山西医科大学学报 2021 年 52卷 3期
