维甲酸(retinoic acid, RA)为维生素A的衍生物,它在生长控制、上皮分化、胚胎发育等方面发挥主要功能.维甲酸受体RARs(retinoic acid receptors )及RXRs(retinoid X receptors)是类似于类固醇激素受体和甲状腺素受体的一类核受体,它是一种依赖于激素活化的转录因子,能以RAR/RXR异二聚体的形式结合在目的基因的启动子上,抑制或活化转录过程,该过程受激素控制.染色体的易位促使早幼粒白血病(promyelocytic leukemia, PML)基因和RARα的编码基因相结合,表达PML/RARα融合蛋白并最终导致急性早幼粒细胞白血病(APL)的发生.维甲酸处理后,APL细胞在体内或体外表现发生了极大的改变(APL细胞停止了恶性分裂,经历了类似HL60细胞和F9细胞的终端分化).同时,APL也对三氧化二砷(As2O3)非常敏感,维甲酸和As2O3都可以直接作用于PML/RARα融合蛋白.正因为如此,APL细胞成为了分化治疗及癌基因靶向治疗的首例.本文重点综述了APL发生的机制及维甲酸治疗APL的进展.
作者：贺甜甜；史伟；赵万红；雷鸣
来源：现代肿瘤医学 2010 年 18卷 10期
