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目的合成布洛芬丁香酚酯并研究其在不同pH水溶液中及血浆、肝匀浆中的水解动力学.方法以布洛芬和丁香酚为原料,经过酯化反应合成了布洛芬前体药物布洛芬丁香酚酯,利用HPLC法测定不同pH值的缓冲溶液、血浆及肝均浆中药物水解动力学.经UV、IR、MS和NMR确证了目标化合物的结构.结果布洛芬丁香酚酯在pH 1.10~9.96时水解速率常数不受pH影响,pH 10.91~11.91时随pH值增加水解速率增大;在血浆及肝均浆中布洛芬丁香酚酯可迅速水解成布洛芬和丁香酚.结论布洛芬丁香酚酯是一个具有良好前景的非甾体抗炎前体药物.

作者:赵秀丽;陈大为;李可欣;王丹蕾;罗轶凡

来源:沈阳药科大学学报 2006 年 23卷 2期

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作者:
赵秀丽;陈大为;李可欣;王丹蕾;罗轶凡
来源:
沈阳药科大学学报 2006 年 23卷 2期
标签:
布洛芬丁香酚酯 前体药物合成 水解速率常数 肝匀浆
目的合成布洛芬丁香酚酯并研究其在不同pH水溶液中及血浆、肝匀浆中的水解动力学.方法以布洛芬和丁香酚为原料,经过酯化反应合成了布洛芬前体药物布洛芬丁香酚酯,利用HPLC法测定不同pH值的缓冲溶液、血浆及肝均浆中药物水解动力学.经UV、IR、MS和NMR确证了目标化合物的结构.结果布洛芬丁香酚酯在pH 1.10~9.96时水解速率常数不受pH影响,pH 10.91~11.91时随pH值增加水解速率增大;在血浆及肝均浆中布洛芬丁香酚酯可迅速水解成布洛芬和丁香酚.结论布洛芬丁香酚酯是一个具有良好前景的非甾体抗炎前体药物.