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目的:研究盐酸哌仑西平(pirenzepine hydrochloride,PRZ)在水溶液中的降解动力学.方法:采用经典恒温法进行试验,通过高效液相色谱法(HPLC法)检测PRZ的浓度.结果:PRZ在水溶液中的水解为伪一级动力学反应,同时受H+和OH-催化,酸催化速率常数(K1)为0.595 h-1*mol-1*L,碱催化速率常数(K2)为4.67×103 h-1*mol-1*L,K2是K1的7 849倍,表明PRZ在水溶液中主要受OH-催化水解.PRZ在水溶液中的最稳定pH(pHm)为5.1.PRZ在pH 1.1、pH 5.1、pH 7.0和pH 10.0(I=0.3)的水解反应活化能(Ea)分别是72.83、105.10、74.33和71.67(KJ/mol),在室温(25 ℃)下的有效期(t0.9)分别为13.1,783.6,58.2和0.7 d;在pH 1.1的水溶液中PRZ表观水解速率常数随离子强度(I)的增加而增大;相反,在pH 7.9的水溶液中,PRZ表观水解速率常数随离子强度增加而降低.结论:PRZ在强酸和强碱条件下均不稳定,若制成液体制剂可调pH为5.1左右.

作者:李朋梅;涂家生;张明;庞卉;杨晓燕

来源:中国药科大学学报 2005 年 36卷 3期

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作者:
李朋梅;涂家生;张明;庞卉;杨晓燕
来源:
中国药科大学学报 2005 年 36卷 3期
标签:
盐酸哌仑西平 动力学 降解 水解速率常数
目的:研究盐酸哌仑西平(pirenzepine hydrochloride,PRZ)在水溶液中的降解动力学.方法:采用经典恒温法进行试验,通过高效液相色谱法(HPLC法)检测PRZ的浓度.结果:PRZ在水溶液中的水解为伪一级动力学反应,同时受H+和OH-催化,酸催化速率常数(K1)为0.595 h-1*mol-1*L,碱催化速率常数(K2)为4.67×103 h-1*mol-1*L,K2是K1的7 849倍,表明PRZ在水溶液中主要受OH-催化水解.PRZ在水溶液中的最稳定pH(pHm)为5.1.PRZ在pH 1.1、pH 5.1、pH 7.0和pH 10.0(I=0.3)的水解反应活化能(Ea)分别是72.83、105.10、74.33和71.67(KJ/mol),在室温(25 ℃)下的有效期(t0.9)分别为13.1,783.6,58.2和0.7 d;在pH 1.1的水溶液中PRZ表观水解速率常数随离子强度(I)的增加而增大;相反,在pH 7.9的水溶液中,PRZ表观水解速率常数随离子强度增加而降低.结论:PRZ在强酸和强碱条件下均不稳定,若制成液体制剂可调pH为5.1左右.