目的探讨3β,5α,6β-三羟基胆烷-24-酸侧链的改变和A、B环羟基衍生物对羟基胆烷酸类化合物抗癌活性的影响;改进3β-羟基胆-5-烯24-酸甲酯等的制备方法.方法 以去氧猪胆酸为起始原料,经甲酯化、氯代、乙酰氧基取代、水解、氧化、酯化等步骤合成目标化合物;采用MTT活细胞染色法,以3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸甲酯为对照, 比较3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸衍生物对小鼠L1210白血病细胞增殖抑制作用,观察3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸衍生物对小鼠L1210白血病细胞体外抗癌活性.结果 合成了15个化合物(其中6个未见文献报道)并确证了结构;小鼠L1210白血病细胞体外增殖抑制实验表明,3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸甲酯(L7)、3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸正己酯(L13)和3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸(2'-甲氧基)乙酯(L14)有一定的抗癌活性.结论 3β,5α,6β-三羟基胆烷24酸甲酯为羟基胆烷酸类化合物中抗癌活性较好的化合物.
作者：刘跃金；容士宏
来源：沈阳药科大学学报 2006 年 23卷 6期
