目的 通过制剂手段提高难溶性药物尼群地平的体外溶出率和家犬体内的相对生物利用度.方法 用共研磨法制备研磨混合物,并用差热分析法、X射线衍射法、显微镜法鉴别药物在共研磨混合物中的存在状态,在此基础上采用直接压片法制备口腔速崩片,测定体外溶出速率,所有试验均以物理混合物为参照进行比较;用HPLC法测定3只健康家犬分别口服尼群地平口腔速崩片(受试制剂)、市售普通片(参比制剂)后不同时间血浆中尼群地平的浓度,计算药物代谢动力学参数及相对生物利用度.结果 共研磨混合物中尼群地平的粒径远小于物理混合物,并以微晶状态存在;以共研磨混合物制备的口腔速崩片的溶出速度和程度均大于以物理混合物制备的口腔速崩片;在家犬体内受试制剂和参比制剂的tmax分别为1.5 h和4.25 h, ρmax分别为176.54 μg·L-1和111.12 μg·L-1,AUC0-t分别为903.78μg·h·L-1和651.99μg·h·L-1,AUC0-∞分别为1 030.46μg·h·L-1和903.68μg·h·L-1,受试制剂的相对生物利用度为138.5
作者：张玉龙；林文辉；王亮；高燕；刘培丽；崔福德
来源：沈阳药科大学学报 2007 年 24卷 1期
