目的 评价不同配方的透皮促渗剂对塞来昔布凝胶剂中塞来昔布皮肤渗透性的影响,为优化塞来昔布凝胶剂配方提供实验依据.方法 以卡波姆为凝胶基质,按照析因设计的原则,选用4种不同配方的透皮促渗剂制备凝胶剂;采用改良Franz扩散池,以HPLC法测定塞来昔布凝胶剂中塞来昔布在12 h内的累积渗透量(Q),并计算其稳态流量(J)和渗透系数(Kp).结果 4个实验组中塞来昔布在12 h内的累积渗透量(Q)分别为12.24,11.76,14.13和12.39μg·cm-2,其中以薄荷醇5 g·kg-1和氮酮20 g·kg-1为配方时Q值最大,达14.13μg·cm-2;塞来昔布的渗透过程符合Higuchi方程,稳态流量(J)及渗透系数(Kp)高于其他3个实验组.结论 以卡波姆为凝胶基质时,薄荷醇和氮酮联用作透皮促渗剂对塞来昔布透皮特性有协同增效作用,两者最佳配方为薄荷醇和氮酮分别为5和20 g·kg-1.
作者：曾明辉；李旭；熊静悦；邱建平；谭正怀
来源：西北药学杂志 2018 年 33卷 6期
