目的 制备双嘧达莫(DIP)自乳化释药系统(DIP-SMEDDSs)及其颗粒剂,并评价其质量.方法 测定DIP在不同种类油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,根据配伍实验和伪三元相图确定DIP-SMEDDSs的处方组成及各辅料用量,并进一步将DIP-SMEDDSs制备成颗粒剂;评价DIP-SMEDDSs的理化性质,测定DIP-SMEDDS颗粒剂与市售DIP片的体外药物溶出速率,并通过模拟体内药物溶出实验比较二者的体外药物沉淀情况.结果 DIP-SMEDDSs的处方组成为:Capmul MCM为油相,Solutol HS15为表面活性剂,异丙醇为助表面活性剂,配比为6∶3∶1.DIP-SMEDDSs的自乳化性能较好,可在1 min内形成微乳,其粒径为(127.8±6.7)nm,多聚分散系数(PDI)为(0.108±0.004),Zeta电位为(-26.7±0.6)mV,在透射电镜下可观察到微乳呈类球形;DIP-SMEDDSs颗粒剂在4种不同pH值介质溶液中的药物溶出速率均较快,且将DIP制备成DIP-SMEDDSs后能有效抑制药物析出沉淀,有利于药物充分吸收.结论 将DIP制备成DIP-SMEDDSs颗粒剂,可显著提高药物的溶出速率,有望提高药物的生物利用度.
作者：包品；高春华
来源：西北药学杂志 2022 年 37卷 3期
