目的:建立快速、灵敏的氨溴索人体内血药浓度的高效液相色谱-串联质谱测定法,观察盐酸氨溴索口腔崩解片在健康人体内的药物动力学过程.方法:于2006-03选择男性健康志愿者18名,试验前实验方案经医院伦理委员会审批,志愿者签署知情同意书后,单剂量口服盐酸氨溴索口腔崩解片3片(含盐酸氨溴索90 mg)后,分别于给药前和给药后15,30,45 min,1,1.5,2,2.5,3,4,6,8,10,12,14,24 h采集血样.实验评估:①用高效液相色谱-串联质谱测定法测定血浆中氨溴索的浓度,绘制药-时曲线.②采用PKS程序对试验数据进行统计学分析处理,计算有关药物动力学参数.③观察药物崩解时限和不良反应情况. 结果:①药-时曲线:单剂量口服盐酸氨臭索口腔崩解片(含盐酸氨溴索90 mg)后,其药-时曲线拟合符合二室模型.②药物动力学参数:达峰浓度,达峰时间,清除半衰期,0～24 h、0～∞ h血浆药-时曲线下面积分别为(171.87±53.92)μg/L,(1.3±0.3)h,(6.9±2.7)h,(730.6±243.8)μg/(L·h),(819.4±271.6)μg/(L·h).③药物崩解时限和不良反应:18名健康志愿者中口含受试制剂后主诉口感良好,无沙砾感,崩解时限为10～40 s,平均(21±11)s.在试验的过程中,未见不良反应,试验结束后复查心肝肾功能均正常.结论:试验建立的氨溴索人体内血药浓度测定方法灵敏、快
作者：黄友旗；温预关
来源：中国组织工程研究与临床康复 2007 年 11卷 22期
