目的 制备18α-和18β-甘草次酸类复合物,并对体外抗癌活性进行研究.方法 以18β-甘草次酸(Ⅰ)为起点,进行构型转化得到其光学异构体18α-甘草次酸(Ⅱ),再经C30-位羧基的甲酯化分别得到18β-甘草次酸甲酯(Ⅲ)和18-α-甘草次酸甲酯(Ⅳ),并与环磷酰胺的抗癌活性体内代谢产物--二氯磷酰氮芥偶联而得2个抗癌复合物18β-甘甲磷氮芥(Ⅴ)和18α-甘甲磷氮芥(Ⅵ);用四大光谱法(NMR、MS、IR、UV)对各化合物的化学结构进行鉴定分析;利用人类肝癌细胞株BEL-7402为体外实验模型,用MTT法观察各化合物对人肝癌细胞增殖的抑制活性;抗肿瘤药物顺铂作为阳性对照物.结果 对化合物的合成工艺进行优化;18α-甘草次酸的构象转化得率为45
作者:木合布力·阿布力孜;郑大成;热娜·卡斯木;郭霞;董长治;马红艳;阿布力孜·阿布杜拉;毛新民
来源:新疆医科大学学报 2012 年 35卷 2期