目的 评价5 g·L-1左氧氟沙星白芨多糖滴眼液(左氧白芨滴眼液)滴兔眼后,药物在眼部的药代谢动力学,以及与5g·L-1左氧氟沙星滴眼液(可乐必妥)比较其相对生物利用度.方法 新西兰大白兔64只(128眼),平均分为2组,实验组给予左氧白芨滴眼液5.0μL滴眼,对照组给予可乐必妥50 μL滴眼.分别于不同时间点取房水和角膜,应用高效液相色谱法测定左氧氟沙星浓度.采用DAS ver2.0药物代谢动力学程序计算各药物代谢动力学参数.结果 所建立的高效液相色谱法能将左氧氟沙星与其他杂质很好地分离,其最低定量浓度为53.95μg·L-1,组织中回收率稳定.左氧白芨滴眼液与可乐心妥在房水中的半衰期(t1/2)分别为90.512 min和106.480 min,达峰时间(tmax)分别为45.000 min和60.000 min,达峰浓度(Cmax)分别为2 318.973μg·L-1和1111.45μg·L-1(P<0.05);角膜中t1/2分别为109.400 min和64.956min,tmax分别为10.000min和15.000min,Cmax分别为23.012μg·g-1和16.389μg·g-1.左氧白芨滴眼液组房水和角膜中药物质量浓度曲线下面积(AUC0-240)分别是可乐必妥组的1.79倍和1.37倍.结论 左氧白芨滴眼液较可乐必妥生物利用度显著提高.
作者：杨丽娜；辛萌；吴祥根
来源：眼科新进展 2010 年 30卷 5期
