采用正常及经不同剂量(80、160、240mg/kg,ip,7d)左氧氟沙星诱导的大鼠肝微粒体,研究美托洛尔代谢特征及酶动力学参数.HPLC法用于美托洛尔浓度的测定.研究结果显示,经不同剂量的左氧氟沙星诱导后,大鼠的肝重及P450含量均明显降低,中剂量组及高剂量组分别与对照组及低剂量组比较有极显著性差异(P＜0.01).对美托洛尔的代谢率随诱导剂剂量的增加而降低,低剂量组与对照组比较无差异,中剂量组及高剂量组分别与对照组及低剂量组比较有统计学意义.酶动力学参数测定结果显示,经左氧氟沙星诱导的细胞色素P450酶系统对美托洛尔代谢的Km和Vmax值均增加,与对照组比较有极显著性差异(P＜0.01).结论:左氧氟沙星可抑制大鼠肝微粒体细胞色素P450系统对美托洛尔的代谢.
作者：张沂；王洪武；费宇行；鲍燕燕；王大鹏
来源：中国抗生素杂志 2003 年 28卷 7期
