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目的 研究甲磺酸加替沙星对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶系的影响.方法 将Wistar大鼠分为空白对照组、甲磺酸加替沙星高、中、低剂量组(240、160、80mg·kg-1),ip,qd,共7d.采用差速离心法制备大鼠肝微粒体;BAC法测定蛋白浓度;分光光度法检测肝微粒体细胞色素P450酶含量及活性;单因素方差分析进行统计.结果 给药组大鼠的肝重、微粒体细胞色素P450含量均明显降低,细胞色素b5的含量增高,但增高的趋势随剂量增加有所抑制;对NADPH-Cytc还原酶的影响:低、中剂量组与对照组比较有显著性差异(P<0.01),高剂量组与对照组比较无显著性差异(P>0.05),组间比较有显著性差异(P<0.05);对氨基比林-N-脱甲基酶和红霉素-N-脱甲基酶的影响:给药组与对照组比较有显著性差异(P<0.01),组间比较也有显著性差异(P<0.05,P<0.01).另外,在中、高剂量组大鼠出现肝硬度增加、腹水等现象.结论 甲磺酸加替沙星对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶具有一定的影响,对NADPH-Cytc还原酶有诱导作用,对氨基吡啉-N-脱甲基酶和红霉素-N-脱甲基酶有抑制作用.可能引起肝药酶对某些药物代谢的改变.

作者:张沂;邸秀珍;任婷麟;王大鹏

来源:解放军药学学报 2007 年 23卷 6期

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张沂;邸秀珍;任婷麟;王大鹏
来源:
解放军药学学报 2007 年 23卷 6期
标签:
甲磺酸加替沙星 大鼠 肝微粒体 细胞色素P450 药物代谢
目的 研究甲磺酸加替沙星对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶系的影响.方法 将Wistar大鼠分为空白对照组、甲磺酸加替沙星高、中、低剂量组(240、160、80mg·kg-1),ip,qd,共7d.采用差速离心法制备大鼠肝微粒体;BAC法测定蛋白浓度;分光光度法检测肝微粒体细胞色素P450酶含量及活性;单因素方差分析进行统计.结果 给药组大鼠的肝重、微粒体细胞色素P450含量均明显降低,细胞色素b5的含量增高,但增高的趋势随剂量增加有所抑制;对NADPH-Cytc还原酶的影响:低、中剂量组与对照组比较有显著性差异(P<0.01),高剂量组与对照组比较无显著性差异(P>0.05),组间比较有显著性差异(P<0.05);对氨基比林-N-脱甲基酶和红霉素-N-脱甲基酶的影响:给药组与对照组比较有显著性差异(P<0.01),组间比较也有显著性差异(P<0.05,P<0.01).另外,在中、高剂量组大鼠出现肝硬度增加、腹水等现象.结论 甲磺酸加替沙星对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶具有一定的影响,对NADPH-Cytc还原酶有诱导作用,对氨基吡啉-N-脱甲基酶和红霉素-N-脱甲基酶有抑制作用.可能引起肝药酶对某些药物代谢的改变.