目的:研究灯盏花素注射液对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A1/2五个亚型酶活性的影响.方法:采用大鼠肝微粒体体外孵育法,选用非那西丁( CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗( CYP2E1)和睾酮(CYP3A1/2)作为5个亚型酶的探针药物,孵育系统中加入不同浓度的灯盏花素注射液,用HPLC法测定5个亚型酶探针药物代谢产物的生成量,比较空白对照组与不同浓度灯盏花素注射液给药组探针药物的活性,反映灯盏花素注射液对5个亚型酶活性的影响.结果:大鼠肝微粒体体外孵育系统中,灯盏花素注射液对大鼠CYP3A1/2的IC50为29.40μg·ml-1,Ki为37.78 μg ·ml-1;对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1的IC50＞ 200 μg·ml-1.结论:灯盏花素注射液对大鼠体外肝微粒体CYP3A1/2有弱的抑制作用,对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1活性无明显影响.
作者：秦梦楠；刘蕊；刘高峰；董凤
来源：中国药师 2012 年 15卷 2期
