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目的 评价丹参注射液在体外对大鼠肝微粒体细胞色素P450 (CYP450)亚型酶活性的影响.方法 将丹参注射液分别与5种CYP450亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)的特异性探针底物非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬与大鼠肝微粒体进行孵育,采用UPLC-MS/MS法测定对应5种代谢产物对乙酰氨基酚、4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、右啡烷、N-去甲右啡烷的含有量并计算其IC50.结果 丹参注射液对CYP1 A2、CYP3A4的IC50值均大于100 μg/mL,对CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6的IC50值分别是3.32、16.44、0.30μg/mL.结论 丹参注射液对CYP1A2、CYP3A4没有抑制作用,但对CYP2C19和CYP2C9分别有弱和中等抑制作用,对CYP2D6表现出强抑制作用.

作者:叶娜;罗红丽;李容;王春燕;杨楸楠;万丽

来源:中成药 2015 年 37卷 5期

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作者:
叶娜;罗红丽;李容;王春燕;杨楸楠;万丽
来源:
中成药 2015 年 37卷 5期
标签:
细胞色素P450酶 丹参注射液 大鼠肝微粒体 抑制 cytochrome P450 enzyme Danshen Injection rat liver microsome inhibition
目的 评价丹参注射液在体外对大鼠肝微粒体细胞色素P450 (CYP450)亚型酶活性的影响.方法 将丹参注射液分别与5种CYP450亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)的特异性探针底物非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬与大鼠肝微粒体进行孵育,采用UPLC-MS/MS法测定对应5种代谢产物对乙酰氨基酚、4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、右啡烷、N-去甲右啡烷的含有量并计算其IC50.结果 丹参注射液对CYP1 A2、CYP3A4的IC50值均大于100 μg/mL,对CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6的IC50值分别是3.32、16.44、0.30μg/mL.结论 丹参注射液对CYP1A2、CYP3A4没有抑制作用,但对CYP2C19和CYP2C9分别有弱和中等抑制作用,对CYP2D6表现出强抑制作用.